氢溴酸依他佐辛注射液是一种中枢性镇痛药，通过与κ-阿片受体结合抑制痛觉传导。小鼠压痛试验、热板试验、醋酸扭体试验、电流刺激试验及大鼠抗缓激肽试验结果显示，依他佐辛具有镇痛作用，尤其是对癌痛及手术后疼痛等具有较好的镇痛效果。
可致药物依赖
严重的不良反应包括： (1)休克(发生率不到0.1%)：虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。(2)呼吸抑制，胸部压迫感(发生率0.1%～5%)：偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施(必要时吸氧或人工呼吸)或服药。(3)药物依赖：连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，应慎重给药。连续使用大剂量本品时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。
恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可让其回家。由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及从事其他危险的工作。
